《Journal of Molecular Structure》：New Benzoylthiourea Derivatives and Dy(III) Complexes Containing Organosulfur Groups: Synthesis, Characterization, Biological Activities
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苯酰硫脲配体H1和H2及其Dy(III)配合物的合成、表征及抗菌抗肿瘤活性研究。通过FTIR、1H-NMR和13C-NMR确认结构，DyH1和DyH2对金黄色葡萄球菌的MIC更低，且H2对结肠癌（SW620）和乳腺癌（Cal51）细胞IC50值显著低于正常细胞（MCF10A、CCD-18Co）。
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土耳其布尔杜尔梅赫梅特·阿基夫·埃尔索伊大学（Burdur Mehmet Akif Ersoy University），文理学院，化学系，邮编15030，布尔杜尔
摘要
本研究合成了(R)-2-(3-(4-氯苯甲酰)硫脲基)-3-巯基丙酸（H1）和4-氯-N-((2-巯基乙基)氨基硫酰)苯甲酰胺（H2）。这两种化合物与镝（III）（Dy(III)）形成了配合物。采用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、1H核磁共振（1H-NMR）和13C核磁共振（13C-NMR）技术对它们的结构进行了表征。此外，还通过最小抑菌浓度（MIC）方法研究了这些化合物对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株大肠杆菌（Escherichia coli）和金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的抗菌活性。结果表明，H1和H2配体对金黄色葡萄球菌的抗菌活性比对大肠杆菌更强。然而，这些配体与镝（III）形成的配合物DyH1和DyH2对金黄色葡萄球菌的抗菌活性更显著。通过IC??值评估了H1和H2配体在体外对结肠癌细胞系（SW620、Cal51）和乳腺癌细胞系（MCF10A、CCD-18Co）以及正常细胞系（MCF10A、CCD-18Co）的细胞毒性作用，发现24小时和48小时后H2的IC??值始终低于H1。体外细胞毒性实验显示，H1和H2配体均具有时间依赖性的抗增殖作用，且H2在24小时和48小时时的IC??值均低于H1。值得注意的是，癌细胞（Cal51、SW620）对这两种配体的敏感性高于正常细胞系（MCF10A、CCD-18Co），这表明H2具有选择性的细胞毒性，使其成为进一步抗癌研究的更有潜力的候选物质。
章节摘录
引言
硫脲及其衍生物在药物化学、药理学和分析化学领域引起了广泛关注。这些分子表现出多种药理活性，包括抗菌、抗癌和抗疟疾作用。由于硫和氮原子较强的供体能力，硫脲及其衍生物在配位化学中被视为多功能配体，能够与多种金属形成稳定的配合物
材料
所有用于合成的化学品和溶剂均为试剂级，直接从供应商处购买，无需进一步纯化。使用的物质包括异硫氰酸钾（KSCN，Merck）、4-氯苯甲酰氯（Sigma Aldrich）、(R)-2-氨基-3-巯基丙酸（L-半胱氨酸，Sigma Aldrich）、2-氨基乙硫醇（半胱胺）、氧化镝（Dy?O?，Sigma Aldrich）、丙酮（Sigma Aldrich）、乙醇（Sigma Aldrich）、盐酸（Merck）和硝酸（HNO?，Merck）
结构表征
对H1、H2配体及其镝（III）配合物（DyH1、DyH2）的FTIR光谱进行了测量，测量范围为4000-400 cm?1。H1配体的FTIR光谱中，在3427 cm?1处观察到N-H不对称伸缩振动；而H1配体与镝（III）形成的配合物DyH1的FTIR光谱中，N-H不对称伸缩振动出现在3415 cm?1处。H1配体结构中的O-H伸缩振动对应于3292 cm?1的振动峰
结论
本研究成功制备了含有有机硫基的两种苯甲酰硫脲配体（H1和H2）及其相应的镝（III）配合物，并对其结构进行了表征。光谱分析证实了这些配体与金属中心的配位作用。评估了合成的苯甲酰硫脲配体（H1和H2）及其镝（III）配合物（DyH1和DyH2）对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌活性，所得MIC值介于2.5至10 mg/mL之间
资金支持
该项目得到了布尔杜尔梅赫梅特·阿基夫大学科学研究项目的支持，项目编号为0282-NAP-16。
利益冲突声明
作者声明他们没有已知的可能影响本文研究工作的财务利益或个人关系。
