《Chemistry & Biodiversity》：Erythroside: A New Cerebroside and Other Compounds From Erythrina Caffra Thunb. (Fabaceae) Stem Bark, With Cytotoxicity and Antioxidant Evaluation
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本研究针对天然产物来源的活性成分发现需求，对南非刺桐（Erythrina caffra）茎皮进行化学研究，分离鉴定了新型脑苷脂Erythroside (1)等9个化合物。评估了提取物与化合物对HaCaT、NHEM-Ad和HEK293细胞的细胞毒性，并采用ORAC和TEAC（ABTS）法测定了其抗氧化潜力，为揭示该植物的药效物质基础与安全应用提供了科学依据。
在药物研发的漫长历史中，自然界始终是创新药物和先导化合物最重要的源泉之一。其中，超过60%的抗癌药物直接或间接来源于天然产物。植物作为种类繁多的次级代谢产物的“合成工厂”，持续为我们提供结构多样且具有显著生物活性的化合物，例如具有抗氧化、抗炎和抗癌等活性的生物碱、萜类、黄酮和鞘糖脂等。南非刺桐（Erythrina caffra Thunb.）作为一种原产于非洲东南部的豆科植物，以其艳丽的红色花朵和潜在的药用价值而受到关注。此前的研究已从其茎皮中分离出多种异戊烯基黄酮和酚类化合物，但其更全面的化学成分谱，特别是鞘脂类成分及其相关的生物活性，仍有待深入探索。明确其化学成分及其对正常细胞的安全性与潜在的生物活性，对于评估其药用潜力和安全性至关重要。
为了解决这些问题，由Bienvenu Tsakem等人组成的研究团队对南非刺桐茎皮进行了系统的植物化学研究和生物活性评价。他们的研究成果最终发表在了《Chemistry & Biodiversity》期刊上。
研究人员主要运用了柱层析（硅胶、Sephadex LH-20）分离、多种光谱技术（FT-IR、1D/2D NMR、ESI-MS）进行结构鉴定，并对获得的提取物和化合物进行了针对HaCaT、NHEM-Ad和HEK293三种正常细胞系的体外细胞毒性评估（采用刃天青/阿拉马蓝和结晶紫染色法），以及抗氧化能力评价（采用氧自由基吸收能力ORAC和三酚当量抗氧化能力TEAC/ABTS法）。
2.1 分离化合物的结构解析与鉴定
研究人员从南非刺桐茎皮的二氯甲烷:甲醇（1:1）提取物中，成功分离并鉴定了9个化合物。其中包括一个新化合物——被命名为Erythroside的脑苷脂（1），以及8个已知化合物（2-9）。化合物2、3、5和7是首次从刺桐属植物中分离得到。通过综合运用傅里叶变换红外光谱、一维和二维核磁共振波谱以及高分辨电喷雾质谱分析，研究人员完整解析了化合物1的结构，确定其为1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2‘R)-2‘-羟基十八烷酰氨基]-十八碳-8-烯-1,3,4-三醇。化合物1的化学结构、关键的HMBC和COSY相关信号，以及高分辨质谱中的特征碎片，均在文中有详细展示和讨论。
2.2 细胞毒性实验
研究评估了粗提物、乙酸乙酯部位以及部分分离化合物（1, 2, 4, 6, 9）对三种正常人体细胞系（人角质形成细胞HaCaT、人黑色素细胞NHEM-Ad和人胚胎肾细胞HEK293）的毒性。结果表明，大多数分离化合物在所测试浓度下对这三种细胞系均未显示出显著的细胞毒性效应。然而，粗提物和乙酸乙酯部位在两种检测方法中均表现出一致的细胞毒性，能显著降低三种细胞的活力。这表明观察到的毒性可能源于粗提物中多种成分的协同作用，而非单一化合物。
2.3 抗氧化能力
通过ORAC和ABTS两种互补的抗氧化评价方法，研究发现粗提物和乙酸乙酯部位均表现出中等的抗氧化能力。在分离的化合物中，新型脑苷脂1在ORAC测定中表现出良好的抗氧化能力（0.87 μmol TE/mg），在ABTS测定中具有中等抗氧化效应（0.50 μmol TE/mg）。相比之下，其他化合物仅在ORAC测定中显示出中度至良好的活性，在ABTS测定中则无活性。这表明化合物1具备通过氢原子转移和单电子转移两种机制发挥抗氧化作用的独特能力，其结构中的多个羟基和糖基可能对此有贡献。
2.4 讨论
本研究揭示了刺桐属植物不仅产生黄酮类化合物，也生成鞘脂类次级代谢产物，拓宽了该属植物的化学分类学认知。发现的脑苷脂和神经酰胺可能部分解释了该植物在传统医学中用于抗炎镇痛的应用基础。粗提物的毒性提示，在开发基于该植物的安全制剂时，需要进行深入系统的分离纯化，以消除可能的有害协同效应，从而筛选出更安全的活性部分或单体化合物。
4 结论
该研究首次从南非刺桐中分离得到新型脑苷脂Erythroside，并首次从刺桐属中报道了另外四个已知化合物。生物学评价显示，分离得到的单体化合物在测试浓度下对三种正常人体细胞系无明显毒性，显示出良好的安全性特征。特别是化合物1展现了值得关注的抗氧化活性。然而，粗提物及其乙酸乙酯部位显示出一定的细胞毒性，这强调了对其进行精细化分离纯化的重要性。该研究为南非刺桐茎皮的药用价值评估和后续活性成分的深入开发提供了重要的化学与药理学基础。未来的研究可以聚焦于鉴定乙酸乙酯部位中导致细胞毒性的其他生物活性成分，并进一步评估这些化合物的抗病毒和抗癌潜力。
