来自Tinospora sinensis茎部的化学成分及其抗炎活性

《Phytochemistry》：Chemical constituents from the stems of Tinospora sinensis and their anti-inflammatory activities

抗炎活性研究从《Tinospora sinensis》茎中分离出49种化合物，含7种新clerodane型二萜和3种首次报道的rearranged cadinane型齐墩果烷二萜（1-10），通过IR、HRESIMS、NMR及计算CD鉴定结构。活性筛选显示化合物43（IC50=9.81 μM）通过双重机制抑制NO生成：直接抑制iNOS酶活性和NF-κB介导的iNOS表达调控。

　　

尹婷|徐丹|谭吉尧|翁启平|苏一杰|陈宁宁|马艳艳|赵登高

五邑大学药学与食品工程学院，中国江门，529020

摘要

对Tinospora sinensis茎部的植物化学研究共分离出49种化合物，其中包括7种先前未描述过的 Clerodane 二萜类化合物（1–7）、3种罕见的重排型 Cadinane 类倍半萜类化合物（8–10，其中9和10为首次报道，8为首次从该植物中分离得到），以及44种已知化合物（11–49）。化合物1–10的结构通过红外光谱（IR）、高分辨率质谱（HRESIMS）、核磁共振（NMR）和计算化学（CD）分析进行了鉴定。这些化合物在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中的抗炎作用通过一氧化氮（NO）抑制实验进行了评估。化合物43表现出最强的抗炎活性，其IC₅₀值为9.81 μM。机制研究表明，43通过直接抑制iNOS酶活性和NF-κB介导的iNOS表达抑制来发挥作用。

引言

炎症是多种疾病的基本病理过程，包括类风湿性关节炎、炎症性肠病、动脉粥样硬化、癌症和糖尿病（Park等人，2020年）。虽然非甾体抗炎药（NSAIDs）和生物制剂常用于治疗炎症相关疾病，但其应用常常受到各种副作用的限制（Vane和Botting，1998年）。因此，发现和开发具有更好安全性的新型抗炎疗法仍然是一个紧迫的需求。

炎症反应通常由NF-κB等信号通路的激活驱动，导致可诱导的一氧化氮合酶（iNOS）等蛋白质的过度表达（Cinelli等人，2020年）。Tinospora sinensis（Lour.）Merr.是一种广泛分布于中国、印度支那半岛和印度的药用植物，在传统医学中长期以来被用于治疗风湿病和瘀伤等疾病，通常通过将其茎部煎煮等方式进行简单处理后使用（Balkrishna等人，2024年；Kabbashi等人，2024年；Liang等人，2024年；Li等人，2007年）。初步研究表明其粗提物可以调节炎症反应，但其具体成分及其确切机制尚不清楚（Xie等人，2025年；Xiong等人，2019年）。以往对该植物的研究发现了多种化学成分，如萜类、生物碱、木脂素和酚酸（Ao等人，2024年；Anh等人，2023年；Zhang等人，2021a，Zhang等人，2021b）。T. sinensis的粗提物表现出多种生物活性，如抗炎、改善阿尔茨海默病、抗氧化和调节免疫功能（Xie等人，2025年；Zhang等人，2021a，Zhang等人，2021b；Zhou等人，2020年）。

作为我们持续研究的一部分，旨在从中药中发现新型抗炎剂，我们对T. sinensis的茎部进行了化学研究。此次研究共分离出50种化合物，包括17种萜类、12种生物碱和21种木脂素。本文描述了这些化合物的分离和结构鉴定，以及它们的抗炎活性评估。

部分内容摘要

未描述化合物的结构鉴定

对T. sinensis茎部的甲醇提取物在硅胶、Sephadex LH-20、MCI和ODS上进行多次色谱分离，并通过半制备型高效液相色谱（semi-preparative HPLC）进一步纯化，得到了7种先前未描述过的二萜类化合物（tinorensis A–G，1–7）、1种已知化合物（8）和2种未描述过的倍半萜类化合物（tinorensis I–J，9–10），以及39种已知化合物（11–49），涵盖了二萜类、倍半萜类、生物碱和木脂素（图1）。

化合物1为黄色胶状固体。

讨论

Tinospora sinensis的茎部在 Chinese 西南部传统医学中被广泛使用，称为“Kuanjinten”。先前的研究已经证实了其粗提物的抗炎和镇痛作用（Liang等人，2024年），但其具体的生物活性成分尚未得到充分研究。据我们所知，在本研究之前，尚未有系统性的研究来鉴定该植物中的抗炎成分。

我们的植物化学

结论

总之，对T. sinensis茎部的植物化学研究共分离出49种化合物，其中9种是先前未描述过的萜类化合物。所有分离出的化合物的抗炎活性均在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞模型中进行了评估。其中，化合物43显示出最强的抗炎活性，其IC₅₀值为9.81 μM。后续的机制研究表明，它通过直接抑制iNOS酶活性以及NF-κB介导的iNOS表达抑制来发挥作用。

一般实验程序

NMR光谱使用Bruker AVANCE NEO 500 MHz光谱仪记录。HRESIMS数据使用AB Sciex X500R或Thermo Scientific Exactive质谱仪获取。红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）和电化学发光光谱（ECD）分别使用Nicolet iS10、Shimadzu 160 UV/VIS和Chirascan光谱仪获得。光学旋转使用Anton Paar MCP 300旋光仪测量。熔点使用OptiMelt MPA100仪器测定。分离过程中使用了硅胶（200–300目）、Sephadex LH-20和MCI凝胶。

作者贡献声明

尹婷：撰写初稿、实验研究、数据分析。徐丹：撰写初稿、实验研究、数据分析。谭吉尧：实验研究。翁启平：实验研究。苏一杰：实验研究。陈宁宁：实验研究。马艳艳：资源协调、项目管理、资金获取、概念构思。赵登高：撰写与编辑、撰写初稿、监督、资金获取、概念构思。

利益冲突声明

作者声明没有已知的财务利益或个人关系可能影响本文的研究结果。

致谢

本研究得到了广东省教育厅（编号：2025ZDZX4070）和五邑大学的港澳联合研发基金（编号：2022WGALH08）的支持。