《Asian Journal of Organic Chemistry》：Molecular Iodine Enabled Cascade Oxidation and Annulation for the Construction of Polycyclic 5‐aroyl‐5,6‐dihydropyrazolo[1,5‐c]Quinazolines
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斯瓦南德·维纳亚克·乔希（Swanand Vinayak Joshi）|萨米克莎·帕蒂尔（Samiksha Patil）|达纳博伊纳·斯里坎斯（Danaboina Srikanth）|阿尔巴兹·苏贾特·谢赫（Arbaz Sujat Shaikh）|阿卜杜勒·卡拉姆（Abdul K
斯瓦南德·维纳亚克·乔希（Swanand Vinayak Joshi）|萨米克莎·帕蒂尔（Samiksha Patil）|达纳博伊纳·斯里坎斯（Danaboina Srikanth）|阿尔巴兹·苏贾特·谢赫（Arbaz Sujat Shaikh）|阿卜杜勒·卡拉姆（Abdul Kalam）|尼特什·塔曼格（Nitesh Tamang）|鲁希克什·V·苏拉德卡尔（Rushikesh V. Suradkar）|阿莫尔·G·迪昆德瓦尔（Amol G. Dikundwar）|文卡塔·马德哈维·亚达纳普迪（Venkata Madhavi Yaddanapudi）|斯里尼瓦斯·南杜里（Srinivas Nanduri）
印度特伦甘纳邦海得拉巴市国家制药教育与研究学院（NIPER）化学科学系
摘要
我们开发了一种实用的、无需使用金属的、基于分子碘的“一锅法”合成工艺，用于从易于获取的芳基/杂芳基乙酰苯和5-(2-氨基苯基)-1H-吡唑化合物制备5-芳基-5,6-二氢吡唑[1,5-c]喹唑啉类化合物，从而形成两个新的C-N键。值得注意的是，这是首次报道5-芳基取代的吡唑[1,5-c]喹唑啉的合成方法，而此前所有的报道方法仅限于5-芳基类化合物。该合成方法具有广泛的底物适用性和官能团耐受性，不仅适用于乙酰苯，还适用于苯乙炔、苯乙烯和2-羟基乙酰苯等化合物，能够以中等至良好的产率获得目标杂环化合物。此外，在相同的条件下，苄醇也可作为前体用于制备5-芳基-5,6-二氢吡唑[1,5-c]喹唑啉。该方法的实用性通过克级合成实验得到了验证。代表性产物3a的结构通过单晶XRD技术得到了明确确定。结合高分辨率质谱（HRMS）研究的结果，对反应机理进行了分析，进一步阐明了可能的反应路径。
