用于局部光防护和调节皮肤屏障功能的芦丁负载脂质体研发

《International Journal of Pediatric Otorhinolaryngology》：Development of rutin-loaded cerosomes for topical photoprotection and skin barrier modulation

　　

若昂·维埃拉|安娜·朱利奥|伊娃·赫尔迪诺娃|安德烈·科瓦奇克|卡特琳娜·瓦夫罗娃|安德烈·罗林·巴比|罗萨娜·罗克|努诺·萨拉伊瓦|卡塔丽娜·罗萨多|卡塔丽娜·佩雷拉-莱特

摘要

色素性干皮病（XP）是一种罕见的DNA修复障碍，其特征为极度光敏感、较高的皮肤癌风险、进行性皮肤干燥以及屏障功能受损。目前的防治措施主要依赖于严格的防晒措施，但无法解决皮肤水分不足和表皮屏障功能受损的问题。本研究开发了含有神经酰胺的囊泡结构——蜡质体，将其作为多功能外用载体，结合具有抗氧化和防晒作用的芦丁使用。通过箱型贝肯设计，通过检测磷脂浓度、Tween?80与磷脂的比例以及神经酰胺浓度，优化了负载芦丁的蜡质体的理化性质。优化后的Tween?80配方具有良好的外用递送特性，其囊泡尺寸小于300纳米，多分散指数低于0.3，泽塔电位低于?30毫伏，结合效率高于50%，装载容量约为0.8%，但这些特性在室温下保存30天后便不再保持。用普鲁罗尼克?F-127或脱氧胆酸钠替代表面活性剂后，产品的储存稳定性可提升至60天，且芦丁能在6小时内完全释放，并遵循菲克扩散规律。在HaCaT角质形成细胞中，负载芦丁的蜡质体在浓度为50–100微摩尔时仍具有细胞相容性，而未加载芦丁的蜡质体则更具细胞毒性，这表明芦丁具有保护作用。体外防晒试验显示，经普鲁罗尼克?稳定的蜡质体可使防晒系数从普通防晒霜的25提升至40，同时还能在模拟紫外线照射60分钟内提高产品的光稳定性。其屏障保护作用体现在能够形成膜状结构、封闭皮肤，还能调节水分流失以及茶碱在人工膜及完整/受损皮肤模型中的渗透情况。这些研究结果表明，负载芦丁的蜡质体有望成为一种用于色素性干皮病患者的兼具防晒和屏障保护功能的优质纳米载体。