综述：贯叶金丝桃：现代科学证据视角下的传统草药遗产

《Journal of Ethnopharmacology》：Hypericum perforatum L.: a legacy of herbal medicine in light of modern scientific evidence

　　潘学哥|尹伟峰|周福林|白茂利|何军|丁康|徐杰坤|张伟库
中国北京100029，中日友好医院临床医学科学研究所及药学部

**摘要**
**民族药理学意义**
贯叶金丝桃在传统医学中已有数百年的应用历史，其主要治疗作用包括缓解情绪问题、促进伤口与烧伤愈合、治疗神经系统疾病以及抗寄生虫。

**研究目的**
本综述总结并分析了目前关于贯叶金丝桃的传统用途、植物化学成分、药理学特性、质量控制、安全性以及药物相互作用等方面的研究进展，重点探讨其主要成分与作用机制之间的关联及其临床意义。

**材料与方法**
通过CNKI、Web of Science、PubMed等主要科学数据库，以及《中国植物志》、传统草药文献和学术论文等资料，检索与贯叶金丝桃相关的文献。

**结果**
贯叶金丝桃含有多种生物活性成分，尤其是多环多萜酰基氟葡萄糖苷、萘二酮类化合物和黄酮类物质。现有临床证据表明，该植物对轻中度抑郁症及更年期症状具有治疗效果，其效果与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂相当，且优于安慰剂。初步的病例报告还提示其在糖尿病并发症治疗中可能具有一定益处，但相关研究仍较有限。除抑郁症外，其其他药理作用，如神经保护、抗癌、抗病毒、抗菌、促进伤口愈合以及调节代谢等功能，大多仍处于实验阶段。近年来，纳米制剂技术的发展（如纳米结构脂质载体、植物来源的类外泌体纳米囊泡）提升了金丝桃素和金丝桃酚等关键成分在光动力疗法和抗菌应用中的效果。质量控制方面，已从单一指标检测发展为结合非靶向代谢组学、机器学习技术和指纹图谱分析的综合性方法，以解决成分差异和重金属污染问题。然而，植物原料的异质性、提取方法的不同、成分标准化程度以及实验设计的差异仍给数据解读带来挑战。具有临床意义的药物相互作用，尤其是与CYP酶和P-gp诱导相关的相互作用，仍是重要的安全问题。

**结论**
本综述表明，贯叶金丝桃在抑郁症治疗中已展现出明确疗效，而在其他领域的药理潜力则较为广泛但发展不均衡。新兴的制剂技术和多成分质量控制方法为提升其一致性和疗效提供了希望。未来的研究需进一步优化提取物标准化，明确成分与作用机制之间的关联，开展更高质量的临床试验（尤其是针对非精神疾病领域的应用），并持续关注其安全性和药物相互作用问题。

**引言**
贯叶金丝桃（西方称之为圣约翰草，中国称为“贯叶金丝桃”）是金丝桃科的一种多年生草本植物，株高可达20–60厘米，表面无毛。其干燥的地上部分被用于药用。该植物分布于温带地区，主要栽培于南欧、塞浦路斯、西北非、近东和中亚地区。它能在多种生态环境中生长，包括山坡、路边、草地、森林下层以及河岸地带，生长海拔范围为500至2100米（《中国植物志》编辑委员会，1990年）。图1展示了贯叶金丝桃的盛花期、干燥后的草药形态，以及其历史记载和现代应用情况。

在传统中医中，贯叶金丝桃被用于疏肝理气、清热利尿、消肿以及催乳。临床上，它被用于治疗肝气郁结、情绪失调、胸闷、关节疼痛、乳腺炎以及乳汁分泌不足等问题（国家药典委员会，2020年）。

迄今为止，通过对贯叶金丝桃的植物化学研究，已分离并鉴定了136种化合物，包括多环多萜酰基氟葡萄糖苷、苯苯酮类、黄酮类及其他成分。近年来，人们对这种药用植物的化学成分和药理活性进行了全面研究，分离出了多种PPAP类化合物，并评估了它们的抗抑郁作用（潘等人，2024；潘等人，2025；吴等人，2023；李等人，2023）。此前已有几篇综述总结了关于贯叶金丝桃的研究，但大多仅聚焦于特定的药理活性（Menegazzi等人，2020；Allegra等人，2020；Suryawanshi等人，2024；Theodorakopoulou等人，2025）。虽然Nobakht等人（Nobakht等人，2022）和Kapoor等人（Kapoor等人，2023）概述了该植物的化学结构和生物活性，但这些研究缺乏全面的植物化学数据，且对作用机制的解释也不够深入。为弥补这些不足，我们进行了这项综合性综述，涵盖了其传统用途、植物化学成分、药理学研究、质量控制、毒性、安全性以及药物相互作用等方面。本综述不仅列举了贯叶金丝桃的传统用途、植物化学多样性及药理活性，还评估了现有植物化学和机制研究在多大程度上能够支持其临床功效，指出了现有的转化研究缺口，并为未来研究提供了整合性的参考资料。

**检索方法**
本文采用叙述性综述的方式，综合梳理了有关贯叶金丝桃在传统用途、临床应用、植物化学、药理学、质量控制、安全性及药物相互作用等方面的研究进展。文献检索主要基于CNKI、Web of Science和PubMed，同时参考了《中国植物志》、传统医学典籍及学术论文等资料。检索范围涵盖截至2026年6月发表的相关文献。

**重新定义贯叶金丝桃：连接历史身份与现代临床应用**
历史上，贯叶金丝桃是中国传统中药“连翘”的主要植物来源，这一角色经历了不同阶段的演变。在唐朝之前，“连翘”指的是金丝桃属的草本植物，而汉代医书中所记载的“连翘”实际上是指其根（Tang等人，2022年）。《唐本草》正式将这种植物记为“小连翘”，与木本植物“大连翘”共同构成分类体系。

**贯叶金丝桃的化学成分**
本综述列出了从贯叶金丝桃中分离并经过结构鉴定的136种化学成分（通过核磁共振、质谱、X射线等技术鉴定）；仅通过液相色谱-质谱鉴定且未经过结构确认的成分未被纳入，重复出现的成分也已被剔除。在相关的植物化学研究中，这些化合物通常是通过用乙醇或甲醇提取贯叶金丝桃的干茎叶，再在减压条件下浓缩粗提物，随后用不同溶剂进行多次萃取而获得的。

**药理活性**
贯叶金丝桃具有多种药理活性，可归纳为神经药理活性、抗感染活性、组织修复与抗增殖活性、代谢调节活性以及基础保护作用等其他活性（详见图11）。尽管已报道了贯叶金丝桃中含有大量成分，但并非所有成分都对它的药理或临床功效具有同等重要性。实际研究中，讨论多集中在……

**质量控制研究**
对于贯叶金丝桃而言，质量控制并非次要的制药问题，而是决定研究结果可解释性、重复性及安全性的核心因素。成分含量的差异，尤其是那些具有重要药理作用的成分，会干扰不同研究之间的比较以及临床应用的推广。贯叶金丝桃的质量控制主要针对某些标志性成分，尤其是黄酮类化合物（如芦丁、金丝桃苷）和萘二酮类化合物（如金丝桃素）。

**安全性与药物相互作用**
贯叶金丝桃单独使用时总体上是安全的，但其安全性存在双重特征：在特定条件下可能存在内在毒性，同时还会出现具有临床意义的药代动力学相互作用。临床前研究表明，该植物的安全性阈值较高，小鼠急性毒性试验中剂量达2000毫克/千克时并无不良反应（Betti等人，2012年）；而重复给药试验则显示，在较高剂量下会出现剂量依赖性的肝肾损伤，因此在狗和大鼠中的无有害作用剂量为0.3克/千克（相当于临床剂量的40倍）（讨论部分）。

从证据等级的角度来看，关于贯叶金丝桃的文献质量参差不齐。虽然该植物具有多种已报道的药理活性，但并非所有研究结果都具有同等的科学价值或转化潜力。一个突出的问题是，尽管植物化学成分研究较为丰富，临床前试验也显示出多个积极信号，但在抑郁症以外的领域，高质量的商业化验证却相对较少。

在所有已报道的应用中，最明确的……

**结论与未来展望**
贯叶金丝桃曾是古代“连翘”中含义模糊的组成部分，如今则已成为一种经过临床验证的抗抑郁药物，充分体现了民族药理学的转化潜力。本综述系统整理了目前关于其传统用途、植物化学成分（136种已确定结构的化合物）、药理学特性、质量控制及安全性的研究进展，同时深入分析了其作为现代药物发展过程中所面临的种种复杂问题。尽管已取得一定进展，但在转化研究方面仍存在三大关键问题……

**作者贡献声明**
潘学哥：撰写——初稿。尹伟峰：撰写——审阅与修改。何军：撰写——审阅与修改。丁康：验证。周福林：撰写——审阅与修改。白茂利：撰写——审阅与修改。徐杰坤：概念设计。张伟库：监督。

**未引用参考文献**
Tang and Li, 2022; Sun, 2002; Eatemadnia et al., 2019; Kalbermatten and Saller, 2025; Iabichella, 2013; Stage et al., 2015; Liu et al., 2025; Lou et al., 2020; Liu et al., 2025; Liu et al., 2024; Foudah et al., 2022; AbdElrazek et al., 2023; Zhang et al., 2023; Sevastre-Berghian et al., 2018; Gómez del Rio et al., 2013; Perfumi et al., 2005; Wang et al., 2024; Wang et al., 2024; Rafailovska et al., 2023; Tian et al., 2015; Abd El Motteleb and Abd El Aleem, 2017; Ku et al., 2015; ?ev?ovi?ová et……

**利益冲突声明**
作者声明不存在任何可能影响本研究结果的已知财务利益或个人关系。

**无利益冲突声明**
作者声明与本研究文章不存在任何利益冲突。我们没有收到任何可能影响本研究工作的资金、资源或好处。本文中呈现的所有数据均为原创，未曾在其他地方发表。我们没有任何可能影响本研究工作的财务或个人关系，也没有与本研究相关的专利、股票或其他财务利益。同时，我们保证没有其他……

**致谢**
本研究得到了中日友好医院国家级高水平医院临床研究资助项目及优秀医疗人才项目（2025-NHLHCRF-JBGS-A-WZ-10；ZRJY2025-QM07；2025-NHLHCRF-PY-01；ZRJY2024-BJ01）、国家自然科学基金（82574293；82574294；82273809；82273815）、中国科学院医学科学院非营利性中央研究所基金（2023-JKCS-27）以及中央高校基本科研业务费（3332024100）的支持。