《Pharmaceutical Biology》：Lavandula angustifolia as a dual pharmacological system: from essential oil to polyphenol-rich biomass
编辑推荐：
背景：狭叶薰衣草（Lavandula angustifolia Mill.）是一种广泛使用的药用与芳香植物，其明确的药理活性主要归因于精油成分。然而，尽管非挥发性成分及蒸馏后生物量的生物学相关性证据不断增加，其对整体活性的贡献仍未得到充分表征。目的：本研究旨在
背景：狭叶薰衣草（Lavandula angustifolia Mill.）是一种广泛使用的药用与芳香植物，其明确的药理活性主要归因于精油成分。然而，尽管非挥发性成分及蒸馏后生物量的生物学相关性证据不断增加，其对整体活性的贡献仍未得到充分表征。目的：本研究旨在对狭叶薰衣草的植物化学成分、药理特性及转化潜力进行结构化叙述性综合，特别关注作为尚未被充分开发的生物资源的富含多酚的地上生物量。方法：研究人员采用结构化叙述性综述方法，通过迭代检索与筛选流程，检索了ScienceDirect、Google Scholar、Scopus、PubMed和SpringerLink数据库。优先纳入2015年以后发表的同行评审英文期刊文献，必要时选择性纳入早期奠基性研究。合格来源包括报道植物化学表征、机制、实验、转化或临床药理数据的文献，以及涉及采后或蒸馏后生物量利用的研究。文献通过主题分析方法进行筛选与综合。结果：狭叶薰衣草表现出由挥发性和非挥发性组分共同驱动的双药理学特征。精油与抗菌及抗焦虑效应密切相关，该结论得到了临床与机制研究的支持。相比之下，富含多酚的组分则通过调节关键信号通路，表现出显著的抗氧化与抗炎活性。蒸馏后生物量被确认为具有相关性的、未被充分利用的生物活性酚类物质来源，在制药与营养保健领域具有应用潜力。结论：研究结果确立了狭叶薰衣草作为一种具有药理相关性的双用途植物系统，将精油生产与生物量增值相结合。该方法支持循环生物经济战略，并凸显了非挥发性组分在开发高附加值治疗产品方面的转化潜力。
引言
薰衣草属（Lavandula L.）唇形科是被研究最深入的芳香与药用植物类群之一。其中，狭叶薰衣草因其高品质精油和在传统医学、香水及化妆品领域的悠久应用历史而备受重视。近几十年来，狭叶薰衣草已从传统的芳香疗法植物转变为经临床评估的药用植物，这一转变得益于标准化精油制剂抗焦虑效应的临床前与临床研究证据的积累。由于其生态可塑性与经济价值，薰衣草目前已在全球广泛的温带地区种植，主要生产国仍为保加利亚和法国，但栽培范围已扩展至北美、非洲、澳大利亚及乌克兰等多个欧洲国家。在乌克兰，薰衣草历史上并非主要药用作物，但近年来其种植兴趣显著增加。传统上，包括薰衣草在内的精油作物工业化种植集中在南部地区，特别是克里米亚半岛及尼古拉耶夫和赫尔松地区。2014年克里米亚并入及随后的军事行动导致大量种植园丧失，迫使产业向其他地区转移与扩张。近期研究表明，薰衣草可在乌克兰多个地区成功种植，包括南部草原带及部分西部和中部地区，尽管规模仍相对有限。当前的产业体系仍主要聚焦于精油作为主要产品，导致大量采后地上生物量被产生却未得到充分利用，这种不平衡凸显了农业生产与下游资源利用之间的关键差距。因此，重新审视狭叶薰衣草不仅作为精油来源，更作为一个能够提供挥发性和非挥发性生物活性化合物的多功能植物资源，对于药理学研究和可持续生物经济发展具有重要意义。本综述旨在通过结构化叙述性综合，整合狭叶薰衣草的植物化学、药理特性及转化潜力证据，特别强调采后地上生物量的未开发潜力。
材料与方法
本文采用结构化叙述性综述方法，聚焦狭叶薰衣草的植物化学谱、药理相关性、转化证据及采后生物量增值。综述遵循迭代式结构化叙述方法，未采用正式的系统评价方案，符合当前严谨叙述性知识综合的方法学原则。文献检索覆盖ScienceDirect、Google Scholar、Scopus、PubMed及SpringerLink数据库，优先纳入2015年后发表的、涉及狭叶薰衣草植物化学组成、药理特性、临床相关性或生物量增值的同行评审英文文献。对于分类学或成分界定不清的“薰衣草油”制剂研究不予优先考虑。必要时选择性纳入早期研究以提供基础临床、机制或植物化学背景。文献检索最后更新于2026年3月25日。此外，在稿件撰写过程中进行了针对性的迭代检索，以识别核心检索策略未能完全覆盖的特定机制、临床、植物化学及生物量相关子主题，并通过回溯引文追踪补充相关研究。初步共识别出414条记录，去重后得到341篇独特出版物进入筛选。基于主题相关性、方法学适用性、化学特异性及与综述范围的一致性进行迭代筛选。最终纳入131篇文献进行主题综合与批判性分析。图形元素使用Canva平台制作，植物学名依据World Flora Online数据库验证。
结果与讨论
植物化学概况
狭叶薰衣草的药用与药理相关性取决于其化学复杂且异质性的植物化学谱。虽然薰衣草精油传统上被视为生物活性的主要来源，但越来越多的证据表明，非挥发性成分可能有助于薰衣草制剂更广泛的生物活性谱，特别是在抗氧化、抗菌、抗炎和神经保护方面。其植物化学成分应被视为受生态条件、植物基因型及提取技术影响的动态代谢系统，在解释实验药理数据、临床结果及跨研究差异时必须审慎考虑。
主要生物活性化合物类别
狭叶薰衣草的生物活性成分可大致分为挥发性化合物（主要为精油成分）和非挥发性次生代谢产物（包括多酚、香豆素、三萜和单宁）。这两类化合物在化学性质、药代动力学行为和生物靶点上存在差异，而挥发性和非挥发性组分间的相互作用可能有助于薰衣草制剂的整体治疗效果。
精油成分
狭叶薰衣草的挥发性部分主要由单萜和含氧单萜组成，构成了薰衣草精油的主要成分。气相色谱-质谱联用（GC-MS）实验数据一致证实，单萜占主导地位，其中含氧单萜为主要组分。除芳樟醇和乙酸芳樟酯外，柠檬烯、松油烯-4-醇、α-蒎烯和β-蒎烯等其他单萜也可能作为次要成分被检测到，但通常浓度远低于主导的芳樟醇/乙酸芳樟酯化学型组分。薰衣草精油的定性与定量组成可能因地理起源、环境条件、栽培实践、植物基因型及提取方法而有显著差异。例如，在地中海地区传统农艺条件下种植的薰衣草通常具有较高的芳樟醇和乙酸芳樟酯比例，而在干旱胁迫、高海拔或非原生环境条件下种植可能导致萜烯平衡改变，增加松油烯-4-醇、樟脑或1,8-桉叶素等化合物的相对丰度。环境因素不仅影响精油总产量，还影响挥发性谱中主要和次要成分的相对分布。狭叶薰衣草的化学型分化主要由芳樟醇和乙酸芳樟酯的相对优势定义，这也是真薰衣草精油的特征性化学谱和主要质量标志物。然而，部分报告描述了被鉴定为狭叶薰衣草的样本中樟脑或1,8-桉叶素水平升高，此类情况应谨慎解读，可能反映了非典型化学型、环境影响、采收相关变异、分类学模糊性或可能与相关薰衣草类群或杂薰衣草材料的混合/掺假。值得注意的是，薰衣草的植物化学潜力不仅限于挥发性部分，相当一部分生物活性代谢物位于植物的地上部分，并在精油蒸馏后残留在植物材料中。
多酚类化合物
狭叶薰衣草的地上部分含有多种多酚成分，包括酚酸、黄酮类化合物和香豆素。这些化合物是最重要的非挥发性次生代谢产物类群之一，被认为是含有多酚的薰衣草制剂生物活性的主要贡献者。在商业化薰衣草生产中，花朵主要用于精油蒸馏，而大量植物生物量作为副产品残留。考虑到精油含量通常不超过鲜重的1%，蒸馏后会产生大量残余材料。这些主要由地上部分组成的生物量传统上被丢弃或用作堆肥，尽管其具有显著的植物化学潜力。累积证据表明，采后和蒸馏后的薰衣草草药保留了相当数量的非挥发性化合物，特别是酚酸、黄酮类和香豆素。已鉴定的酚酸包括对香豆酸、新绿原酸、咖啡酸和迷迭香酸，黄酮类则以槲皮素衍生物和杨梅素为代表。其中，迷迭香酸被一致认为是主要成分，常被视为狭叶薰衣草多酚部分的标志性成分。更详细的植物化学调查揭示了薰衣草草药中存在广泛的酚类化合物，包括肉桂酸衍生物（咖啡酸、绿原酸、对香豆酸和阿魏酸）、苯甲酸衍生物（没食子酸和鞣花酸）、黄酮醇（金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮素和芦丁）以及黄烷醇（儿茶素和表儿茶素）。高效液相色谱-二极管阵列检测（HPLC-DAD）分析进一步表明，迷迭香酸、咖啡酸和阿魏酸衍生物（特别是阿魏酸葡萄糖苷）是主要成分，同时还有木犀草素等黄酮类化合物及香豆素衍生物（如香豆素和七叶内酯）。其他微量成分如鞣花酸、异槲皮苷、香草醛和绿原酸通常以较低浓度存在。高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS/MS）揭示了这些化合物的结构多样性，大部分酚酸以O-糖苷形式存在，黄酮类主要以木犀草素衍生物及其糖苷化形式存在。多酚类化合物的回收率受提取条件显著影响，总酚含量与抗氧化活性之间存在强正相关，迷迭香酸和咖啡酸衍生物是薰衣草提取物抗氧化潜力的核心贡献者，而黄酮类和香豆素则被认为具有抗炎和保护细胞潜力。薰衣草提取物的整体药理活性可能源于不同植物化学成分的协同作用。鉴于此，薰衣草加工残渣可作为获取生物活性化合物的有前景原料，应用于食品、化妆品和香水行业，发酵和生物转化等替代增值策略也在探索中。然而，这些化合物的实际应用可能受到其相对较低稳定性的限制，因此当前研究日益关注改善其稳定性、生物利用度和保质期。
现代提取技术
从薰衣草生物量中高效回收多酚需要合适的提取技术。超声波辅助提取（UAE）利用超声波在介质中传播产生的空化效应破坏植物细胞壁，促进细胞内代谢物释放，相比传统浸渍法显著提高了酚酸和黄酮类的回收率，缩短了提取时间并减少了溶剂消耗。微波辅助提取（MAE）利用微波辐射快速加热溶剂和植物基质，加速目标化合物扩散，适用于极性溶剂，同样能显著缩短提取时间并提高效率，但需严格控制温度和时间以避免热敏性酚类化合物降解。超临界流体萃取（SFE）通常使用超临界CO2作为溶剂，因其无毒、不易燃且临界温度和压力相对较低；通过添加少量乙醇或水等极性夹带剂，可实现包括多酚在内的更多极性代谢物的提取。除了提取，微胶囊化技术（如喷雾干燥、冷冻干燥等）也被用于提高薰衣草副产物中富含酚类提取物的稳定性和功能性，实现生物活性化合物的稳定化和控释，提升其生物利用度并延长保质期，便于作为功能性成分应用于食品、药品和化妆品中。
影响植物化学成分的因素及增强策略
狭叶薰衣草的植物化学成分存在显著的定性和定量变异性，这会影响药理和临床结果的重现性与可比性。这种变异性源于遗传、环境和技术因素的共同作用。植物器官是决定代谢物类型和丰度的首要因素，花序顶端通常富含精油成分和多酚，而叶片和茎中关键代谢物的浓度和比例通常较低。物候阶段直接影响代谢物积累，花期发育过程中的碳分配变化会调节萜烯和苯丙烷途径，从而影响精油组成和多酚含量。环境和气候因素作为次级代谢的上游调节因子，通过调节生理应激反应和酶活性来影响植物化学成分。温度、太阳辐射、海拔、土壤组成和水分有效性影响碳分配、氧化还原平衡以及萜烯和苯丙烷生物合成中关键酶的表达。水分亏缺诱导氧化应激，激活防御相关途径，可能促进酚酸和黄酮类积累以增强抗氧化保护，同时也会改变萜烯代谢。光照条件通过光保护和活性氧介导的机制影响代谢物积累。海拔和土壤条件通过整合多种环境输入来调节植物化学成分。遗传背景决定了植物的内在代谢能力，决定了哪些生物合成途径被优先激活，导致化学型分化。此外，栽培实践、采收条件和采后处理（如干燥和储存）以及提取技术和溶剂选择等技术过程，直接影响最终的化学谱，调节代谢物的稳定性、回收率和相对丰度。鉴于这种多因素变异性，研究正从描述性分析转向靶向调节植物化学成分。农艺干预（优化灌溉、施肥、种植密度和采收时间）可直接调控次级代谢。激发子策略和等离子体辅助处理旨在有意激活应激反应途径，刺激次生代谢物生物合成。育种和定向选择则通过选择具有稳定代谢物产量的基因型来实现长期化学谱稳定。重要的是，代谢物积累的增强必须与适当的下游加工相结合，才能转化为药理相关性。
药理学证据与转化相关性
挥发性成分（主要是芳樟醇和乙酸芳樟酯等含氧单萜）主要与起效较快的药理反应相关，其高挥发性使其能通过吸入或皮肤途径快速吸收，产生即时的神经心理和感官效应，涉及调节抑制性神经传递（如GABA能和血清素能通路）。非挥发性多酚成分则主要与持续和累积性的生物反应相关，由于其较低的挥发性和较高的化学稳定性，能够与分子靶点长时间相互作用，调节细胞内信号通路，主要表现为长期的抗氧化、抗炎和神经保护作用。这种双重药理学特征解释了薰衣草在不同应用领域的作用机制。目前的临床证据主要支持标准化精油制剂（如Silexan）在治疗焦虑障碍方面的疗效，但对于非挥发性组分（尤其是多酚提取物）的临床验证仍然极度缺乏。未来研究应致力于标准化、明确成分定义的提取物开发，以阐明非挥发性化合物的临床贡献。
