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化学酶法合成的芳基邻二醇和羟基酮类化合物的乙酰胆碱保护活性
阿尔茨海默病(AD)的防治需抑制AChE/BChE活性,本研究通过绿色化学方法合成丙苯衍生物,发现1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烷-1,2-二醇(5b)对两种酶均具有显著抑制作用,分子对接和ITC验证其结合能力,为功能性食品开发提供新方向。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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迈向高效表观遗传调节因子的发现:针对HDAC1和HDAC6的新型吲哚基衍生物的设计、合成、生物学评估及构效关系研究
靶向HDAC1/6的吲哚衍生物设计与抗增殖活性研究。通过结构优化和分子对接分析,合成的羟基胺和苯酰胺类化合物表现出对HDAC6(低纳米摩尔IC50)和HDAC1的高度选择性抑制,其中化合物18对HDAC6抑制活性优于SAHA 16倍,化合物23c则对HDAC1抑制更显著。初步筛选显示10种化合物在NCI-60细胞系中具有显著抗增殖活性,苯酰胺系列在纳米至低微摩尔水平呈现广谱细胞毒性,且在HCT-116癌细胞中抑制增殖的同时对WI-38正常细胞安全。研究为开发新型选择性HDAC抑制剂提供了结构-活性关系依据。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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综述:RNA解旋酶在circRNA生物发生和调控中的作用
RNA解旋酶通过重塑RNA结构和调控剪接因子招募,影响圆RNA的生物合成、稳定性和功能,在疾病治疗中具有潜力。
来源:Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Gene Regulatory Mechanisms
时间:2026-03-20
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来自一种球石藻的光系统I-FCPI超复合体的多种结构揭示了其天线系统的模块化组织特征
本研究解析了另一种 coccolithophore(角藻)中五种 PSI-FCPI 超复合体结构,分辨率达1.7-2.3Å,揭示其模块化天线亚基(1、4、6、8、9个FCPI)与 PSI 核心的组装及能量传递路径,并与其他物种比较,为理解 coccolithophores 能量转换机制提供新结构依据。
来源:Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Bioenergetics
时间:2026-03-20
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免疫失调标志物在HIV感染者心血管风险中的作用:内膜-中膜改变、CD4/CD8比值及CD4+细胞计数最低值之间的关联
Manuela Ceccarelli,
Elena Delfina Ricci,
Camilla Muccini,
Laura Galli,
Sergio Ferrara,
Alessandra Tartaglia,
Benedetto Maurizio Celesia,
Elio Manzillo,
Alessandra Guida,
Paolo Maggi
+ 其他3位作者
HIV感染导致免疫失调和内皮功能障碍,促进动脉粥样硬化,颈动脉内膜中层厚度(cIMT)是其标志。本研究分析1148名HIV感染者cIMT严重程度与CD4/CD8比值和最低CD4细胞计数的关联,发现CD4+细胞计数 nadir 1.4mm风险显著升高(aOR 3.45)。
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一种快速且具有选择性的吩噻嗪类荧光探针,用于活体系统中次氯酸的监测:从细胞成像到体内系统性炎症反应综合征的可视化
本研究设计合成了一种基于ICT机制的新型小分子荧光探针QP,可快速(15秒内)、高灵敏度(4nM)检测HClO,在细胞和斑马鱼模型中验证其生物成像能力,并成功用于小鼠炎症反应(SIRS)的实时监测,为相关疾病诊断提供工具。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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将chromenone与spiro[indene-2,3′-pyrrolizine]-1,3-dione偶联,开发出一种新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂
本研究设计并合成了新型chromenone-联接spiro[indene-2,3′-pyrrolizine]-1,3-dione衍生物,作为α-葡萄糖苷酶抑制剂。通过Pechmann缩合、 aldol缩合和1,3-偶极环化加成三步法合成,产率高达89%。体外实验显示,化合物3m(溴代衍生物)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强(IC50=45.07±7.54 μM),较阿卡波糖强16倍。动力学研究揭示了非竞争性抑制模式,分子对接和动态模拟证实其与酶关键残基稳定结合(RMSD=1.23,RMSF=0.18),为开发新型降糖药物提供理论依据。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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兔热病膜蛋白毒力因子CapB和CapC的纯化及其结构表征
研究首次通过重组表达和纯化技术解析了土拉伦斯菌CapB和CapC蛋白的结构,发现它们分别形成单体和五聚体,具有α螺旋结构,并通过膜互作建模预测了跨膜螺旋数目,为后续研究该复合物的功能及靶向治疗奠定基础。
来源:Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Biomembranes
时间:2026-03-20
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综述:利用关于ISG和NF-kB效应功能的相关知识开发抗HBV疗法的前景
慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染全球约3亿人,现有疗法如干扰素-α和核苷类似物虽能抑制病毒,但难以清除共价闭环DNA(cccDNA)和实现功能治愈。本文系统阐述ISGs及NF-κB信号通路通过抑制病毒复制、调控先天/适应性免疫应答(如干扰素分泌、巨噬细胞极化、T细胞分化)的双重作用机制,并评价新型免疫调节策略(如TLR7/8激动剂GS-9620)的临床转化潜力。
来源:Antiviral Research
时间:2026-03-20
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综述:关于甲基组范围与焦虑障碍关联的系统性回顾
焦虑障碍与DNA甲基化的关联性研究综述。系统筛选804篇文献纳入12项研究,发现2023个甲基化位点与焦虑相关,其中3个位点在多研究中被验证,但存在低可重复性,可能与表型异质性、样本量小、校正方法差异及共病处理不一致有关。提示甲基化可能通过免疫/炎症途径影响焦虑,并建议未来增加人群异质性和纵向设计。
来源:Translational Psychiatry
时间:2026-03-20
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新型哌嗪基磺酰胺衍生物的设计与合成:作为类固醇硫酸酯酶抑制剂的应用
本研究设计合成了含哌嗪连结的芳酰胺-金刚烷硫化胺衍生物(1a-p),通过细胞游离和完整细胞实验评估其STS抑制活性。邻位卤代结构(如1b、1c、1f)因增强氢键作用及酶-抑制剂复合物稳定性,抑制活性显著提升,其中1f细胞游离实验IC50达21.44 nM,1b、1c完整细胞实验IC50分别为6.49和10.04 nM,且1l显示独特膜穿透能力。该系列化合物为激素依赖性乳腺癌治疗提供了新靶向策略。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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在膝关节不稳定的雄性大鼠中,单次关节内注射IDO-Gal3可改变滑液代谢谱,这种效应可持续长达六周
骨关节炎治疗中,单次关节内注射IDO-Gal3融合蛋白可改善大鼠痛觉行为并长期调控滑液代谢谱,抑制色氨酸代谢相关通路,同时下调胶原代谢相关氨基酸通路,但未显著影响关节软骨面积和骨微结构。
来源:Biochimie
时间:2026-03-20
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甾醇在含有神经酰胺和鞘磷脂的膜中对脂质动态调节的差异性作用
膜脂质组学研究中胆固醇及代谢物对SM/Cer膜动力学的影响差异及其氢键机制分析
来源:Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Biomembranes
时间:2026-03-20
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行为组学:一种基于大数据的新兴范式,为主动健康管理提供深刻见解
行为组学整合数字技术收集多模态行为数据,结合分子生理与环境信息,揭示行为动态模式及其健康机制,支持精准干预和早期预防,降低医疗负担。
来源:Research
时间:2026-03-20
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CXCR5+单核细胞外渗损害放疗抗肿瘤免疫应答的机制解析与治疗靶点探索
放疗是肿瘤治疗的重要手段,但部分患者会出现放射性抵抗。本研究聚焦于肿瘤源性VEGF(血管内皮生长因子)通过PI3K/mTOR/HIF-1α(磷脂酰肌醇3-激酶/雷帕霉素靶蛋白/缺氧诱导因子-1α)轴诱导单核细胞表达CXCR5(CXC趋化因子受体5),而放疗后肿瘤细胞分泌的CXCL13(CXC趋化因子配体13)可招募CXCR5+单核细胞浸润。这些单核细胞通过PD-1/PD-L1(程序性死亡蛋白1/程序性死亡配体1)轴抑制CD8+T细胞功能,并分化为M2样巨噬细胞,导致免疫抑制和放射抵抗。通过阻断VEGFR(血管内皮生长因子受体)、中和CXCL13/GM-CSF(粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子)或抑制PD-L1,可显著增强放疗效果。这为克服肿瘤放疗抵抗提供了新的联合治疗策略。
来源:Nature Communications
时间:2026-03-20
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新型十元内酯类化合物的发现:作为靶向Wnt/β-连环蛋白信号通路的成骨细胞生成促进剂
十二种新型十元环内酯化合物crispatumines A–L及两种已知类似物从青藏苔真菌Trichocladium crispatum中分离,通过光谱及X射线解析结构,其中A和B为首个氧桥连接的双单体,C–F为带有不同取代基的十元环内酯单体,G–K为含吡喃环的双聚体,L为氧化降解产物。体外和体内实验显示化合物1、3–9、11及13、14可促进成骨细胞分化,其中4、8号激活Wnt/β-catenin通路,8号在斑马鱼模型中缓解骨质疏松。本研究扩展了十元环内酯的化学多样性并揭示了骨质疏松治疗新靶点。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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新型pH响应性抗癌脂肽通过智能的分子内电荷屏蔽和脂质化修饰机制,展现出卓越的抗肿瘤性能
抗肿瘤肽通过内源电荷屏蔽与脂质化修饰协同增强pH响应活性及选择性,降低毒性。1C6-KLHE新肽在体内外展现11.1倍高选择性和2倍杀肿瘤效果,通过pH激活膜破坏和细胞凋亡实现高效低毒治疗。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-03-20
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转录共激活因子SAYP与转录因子DEAF1协同作用,介导黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)的免疫防御机制
果蝇先天性免疫中,共激活因子SAYP与转录因子DEAF1相互作用,调控不同病原体感染下抗菌肽基因特异性表达。SAYP敲低显著抑制多种抗菌肽基因激活,而DEAF1影响较弱。体内分析显示SAYP缺失导致对革兰氏阳性/阴性菌感染存活率下降,且与Relish、DEAF1协同调控免疫基因表达。
来源:Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Gene Regulatory Mechanisms
时间:2026-03-20
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乙酸辅助的混合营养作用在电解气升反应器中用于增强氢氧化细菌的微生物蛋白质生产
氢氧化细菌在醋酸辅助兼养模式下通过电解空气提升反应器实现高效CO₂固定和生物量生产,蛋白质含量达71.63%,氨基酸质量提升,Xanthobacter主导菌群促进可持续碳捕获与生物制造。
来源:Biochemical Engineering Journal
时间:2026-03-20
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感染呼吸道合胞病毒的棉鼠和BALB/c小鼠的肺部及脑部的病理特征
王宙、
江宝伟、
黄震、
刘苗、
李哲莉、
龙卫虎、
沈红、
范胜涛、
叶有松、
黄张琼
HIV感染通过慢性免疫激活和内皮功能障碍促进动脉粥样硬化,颈动脉内膜-中膜厚度(cIMT)是重要标志。本研究纳入1148名HIV感染者,分析CD4+/CD8比值和最低CD4细胞计数与cIMT严重程度(≤0.9mm、1.0-1.4mm、>1.4mm)的关联。结果显示,最低CD41.4mm显著相关(OR=3.45),而CD4+/CD8≥1.0与cIMT更严重(OR=1.66-3.45)。研究支持免疫失调在亚临床动脉粥样硬化中的作用。